Дигоксин (Digoxin)

Фармакотерапевтична група: С01АА05 – Кардіологічні препарати. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки

Основна фармакотерапевтична дія: позитивна інотропна, анти аритмічна дія; виявляє позитивну інотропну дію, збільшує систолічний та ударний об’єми серця, подовжує ефективний рефрактерний період, уповільнює AV-провідність та уріджує ЧСС; застосування препарату при хр. СН призводить до підвищення ефективності серцевих скорочень, помірного діуретичного ефекту.

Показання для застосування ЛЗ: застійна СН БНФ, ВООЗ; мерехтіння та тріпотіння передсердь (для регуляції ЧСС); суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія БНФ, ВООЗ; р-н д/і – фібриляція і тріпотіння передсердь, пароксизмальні надшлуночкові тахіаритмії, хр. застійна СН.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у дорослих для швидкої дигіталізації застосовують по 0,5 -1 мг/добу, а потім кожні 6 год по 0,25 – 0,75 мг протягом 2 – 3 діб; після досягнення терапевтичного ефекту застосовують у підтримуючих дозах 0,25 мг – 0,5 мг/добу за 1 – 2 прийоми; для повільної дигіталізації лікування відразу починають з підтримуючих доз 0,125 – 0,5 мг/добу за 1 – 2 прийоми; насичення настає приблизно через 1 тиждень після початку терапії; у дітей віком старше 2 років для швидкої дигіталізації застосовують із розрахунку 0,03 – 0,06 мг/кг/добу; для повільної дигіталізації застосовують у дозі, яка становить 1/4 дози для швидкого насичення; р-н д/і – в/в дорослим вводять у дозі 0,25 – 0,5 мг (1 – 2 мл 0,025% р-ну); вводять повільно у 10 мл 5% р-ну глюкози або ізотонічного р-ну натрію хлориду; у перші дні лікування вводять 1 – 2 р/добу, у наступні – 1 р/добу протягом 4 – 5 днів, після чого переходять на приймання per os у підтримуючих дозах; дози насичення у дітей залежно від віку – недоношеним новонародженим 0,02 – 0,03; доношеним новонародженим 0,03 – 0,04; від 1 міс до 2 років 0,04 – 0,06; від 2 до 10 років 0,03 – 0,04; старше 10 років 0,03; через можливість збільшення T1/2 у хворих літнього віку і розвитку кумулятивного ефекту, пацієнтам старших вікових груп рекомендується визначати кліренс креатиніну; при зниженні кліренсу креатиніну до 50 мл/хв необхідно зменшити підтримуючу дозу Дигоксину на 30 – 50%.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення ритму та провідності (синусова брадикардія, екстрасистолія, AV-блокада, пароксизмальна передсердна тахікардія, фібриляція шлуночків), анорексія, нудота, блювання, діарея, порушення вісцерального кровообігу, головний біль, невралгія, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, г. психоз, порушення зорового сприйняття (сприйняття навколишніх предметів у зеленому, білому або жовтому кольорі), еозинофілія, тромбоцитопенія, шкірні висипи, гіперемія шкіри, гінекомастія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до дигоксину або до інших компонентів препарату; глікозидна інтоксикація; виражена синусова брадикардія; AV-блокада; гіпертрофічний субаортальний стеноз; ізольований мітральний стеноз; г.ІМ; нестабільна стенокардія; с-м WPW; тампонада серця; шлуночкова тахікардія; запальні і дистрофічні зміни міокарда з порушенням серцевого ритму, с-м Адамс-Стокса-Морганьї, виражена брадикардія, гіперкальціємія, гіпокаліємія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, с-м каротидного синуса, аневризма грудного відділу аорти, г. ІМ.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,1 мг, по 0,25 мг; р-н для ін’єкцій, 0,25 мг/мл по 1 мл в амп.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Знижують біодоступність його активоване вугілля, антациди, в’яжучі засоби, каолін, сульфасалазин, холестирамін (зв’язування в просвіті ШКТ); метаклопрамід, прозерин (посилення моторики ШКТ). Збільшують біодоступність а/б широкого спектру дії, що пригнічують кишкову мікрофлору. Знижують ефективність препарату барбітурати, фенілбутазон, фенітіон, рифампіцин (збільшення інтенсивності метаболізму). Хінідин, метилдопа, спіронолактон, аміодарон, верапаміл – збільшують концентрацію дигоксину в крові. Метиндол підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові. Верапаміл зменшує нирковий кліренс дигоксину. Хінідин і верапаміл – різке підвищення вмісту дигоксину в крові на початку застосування; з діуретиками виникає гіпокаліємія. Препарати кальцію збільшують токсичність глікозидів наперстянки – ризик розвитку аритмій, в-в введення хворим, що отримують серцеві глікозиди, протипоказано. Симпатоміметики, фенітоїн, резерпін, пропранолол і препарати, що спричинюють зниження концентрації калію в крові (тіазидні діуретики, фуросемід, КС, амфотерицин В, солі літію) – збільшують ризик виникнення аритмій. Препарати калію, неоміцин – знижують ефективність глікозидів наперстянки.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Лактація: Виділяється з грудним молоком в незначних кількостях, однак при застосуванні препарату в період лактації необхідний контроль ЧСС у дитини.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Ретельний добір дози при імплантованому електростимуляторі.
Порушення функції печинки: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції нирок: Ретельний добір дози.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Дозу визначають з урахуванням вибраної схеми дигіталізації, віку і маси тіла дитини
Особи похилого та старечого віку: Необхідний ретельний добір доз

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: При тривалій терапії оптимальну індивідуальну дозу препарату звичайно підбирають протягом 7–10 днів. У разі необхідності застосування строфантину останній призначають не раніше 24 год після відміни дигоксину. При одночасному застосуванні дигоксину і салуретиків показано призначення препаратів калію. Для ослаблених пацієнтів, для хворих з імплантованим електростимулятором необхідний ретельний добір доз, оскільки у них токсичні ефекти можуть виявлятися при використанні доз, які звичайно добре переносяться іншими хворими. У пацієнтів з гіпокаліємією, гіпомагніємією, гіперкальціємією, мікседемою, легеневим серцем дигіталізацію проводити обережно та уникати застосування дигоксину у високих разових дозах. Необхідно коректувати електролітний баланс. Гіпокаліємія та гіпомагніємія посилюють токсичність глікозидів наперстянки.
Інформація для пацієнта: При пероральному застосуванні необхідно обмежити вживання важко перетравної їжі та продуктів, що містять пектини.