Співробітники інституту X-BIO (входити до ТюмДУ) Олексій та Анастасія Васильченко спільно з колегами з Інституту біоорганічної хімії РАН та НІ з вишукування нових антибіотиків імені Гаузе відкрили емерицеліпсин А — з’єднання, що володіє антибактеріальною, антифунгальною та протипухлинною дією. Media.

Відповідну статтю опубліковано в журналі Molecules.

На думку ВООЗ, проблема стійкості до антибіотиків є однією з головних у сфері охорони здоров’я. На це вказує і статистика: кількість смертей від бактериальних інфекцій, згідно з дослідженням, опублікованим у The Lancet Infectious Diseases, зростає з 2007 року.

На думку вчених, перспективними кандидатами на роль постачальників антибіотиків нового покоління виглядають міцеліальні гриби, які зростають у екстремальних місцях проживання.

У процесі адаптації до екстремальних умов вони синтезують ряд речовин, серед яких є і пептаїболі — антибіотики пептидної природи. Останні, через свою хімічну структуру, пригнічують патогенні штами мікроорганізмів, стійкі до інших антибіотиків.

Особливий інтерес мають представники роду Emericellopsis, які продукують широкий спектр пептидних антибіотиків. І, що важливо, частина з них вже використовується у клінічній практиці.

У нинішній роботі дослідницька група звернула увагу на Emericellopsis alkaline, який синтезує новий пептаїбол, назв авторами статті емеріцеліпсином А.

Повідомляється, що емерицеліпсин А являє собою невеликий поліпептид з молекулярною масою 1 кДа, що складається з семи амінокислот. Варто зауважити, що тільки дві з них, аланін та ізолейцин, є рибосомально-кодованими: інші сім є нестандартними, тобто структурна інформація про них не закладена в ДНК організму.

У структурі речовини можна знайти і жирні кислоти, що також обумовлює його унікальні фізико-хімічні властивості.

Щодо біологічних властивостей, то емерицеліпсин А виявився ефективним щодо грам-позитивних, і, меншою мірою, грам-негативних бактерій. Схожі результати показавши ванкоміцин, який сьогодні заведено називати антибіотиком останньої надії.

Механізм дії емерицеліпсину А, як зазначають автори, пов’язаний з пошкодженням клітинної стінки, що веде до летального результату.

Проте, емерицеліпсин А показав антимікробні властивості не тільки щодо бактерій, а й збудників грибкових інфекцій. Антибіотик пригнічує ріст грибів роду Candida та Aspergillus, збудників кандидозів (викликає молочницю) та аспергілезів, відповідно.

Також повідомляється, що емерицеліпсин А, подібно до інших представників класу пептаїболів, проявляє токсичність щодо опухлинних клітин. Відповідні результати були отримані на клітинних лініях Hep G2 та HeLa. Як зауважують автори, він у 40 разів менш токсичний для здорових клітин, ніж доксорубіцин — антибіотик, який широко використовується у хіміотерапії.