Месалазин (Mesalazine)

Фармакотерапевтична група: А07ЕС02 – протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальний ЛЗ, який діє на медіатори запалення, інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу в слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення, цитокінів, зв’язує вільні радикали, які утворюються при неспецифічному запаленні і ураженні тканини; завдяки кишковорозчинній оболонці вивільнюється у терапевтично ефективній концентрації в місці запалення у термінальному відділі тонкої кишки та висхідному відділі ободової кишки.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Крона, виразковий коліт в стадії загострення; профілактика рецидивів виразкового коліту БНФ, хвороби Крона, хр. коліт в стадії загострення.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям вагою більше 40 кг при г. виразковому коліті – по 800 мг 3 р/добу, для профілактики рецидиву виразкового коліту – по 400 мг 4 р/добу або по 800 мг 2 р/добу; при загостренні хвороби Крона – по 800 мг 3 р/добу або по 400 мг 3 р/добу; МДД при загостренні хвороби Крона – 4,5 г, а при виразковому коліті – 3,0 г; тривалість лікування у г. періоді – 8 – 12 тижнів; при поліпшенні стану дозу поступово зменшують; для дітей старше 2 років при г. виразковому коліті або хворобі Крона – 30-50 мг/кг/добу (в три прийоми), для попередження рецидиву виразкового коліту – 15-30 мг/кг/добу (у 2-3 прийоми); ректально препарат дорослим і дітям вагою більше 40 кг при г. виразковому коліті – 1-2 супозиторія по 500 мг 3 р/добу, для профілактики рецидиву виразкового коліту – 1 супозиторій 1-2 р/добу: тривалість лікування у г. періоді – 6 – 8 тижнів; при поліпшенні стану дозу поступово зменшують; дітям з масою тіла менше 40 кг (можна застосовувати для лікування дітей від 2 років) доза підбирається залежно від активності та локалізації запального процесу і маси тіла дитини – при г. виразковому коліті або хворобі Крона по 30-50 мг/кг/добу (в три прийоми); для попередження рецидиву виразкового коліту – 15-30 мг/кг/добу (в 2-3 прийоми).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення t°, набряки, втомлюваність; легеневі АР, реакція, подібна до системного червоного вовчака, висип (також кропив’янка), свербіж; випадіння волосся, сухість шкіри, вузлувата еритема, псоріаз, гангренозна піодермія; біль у глотці, синусит, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, погіршення астми; мігрень і вазодилятація, серцебиття, перикардит і міокардит; біль у животі, метеоризм, нудота, діарея і блювання, біль у прямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, виразки у роті, тенезм, кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит, гепатит, виразкова хвороба; дизурія, захворювання нирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія, епідидиміт, менорагія, нетримання сечі, інтерстиціальний нефрит і нефротичний с-м (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність; депресія, сонливість, безсоння, тривожність, емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор; у дуже поодиноких випадках: периферична нейропатія; міалгія і артралгія, подагра; лімфоаденопатія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія і нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія; біль у вухах або очах, зміна смакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах; збільшення активності АСТ, АЛТ, ЛФ, збільшення концентрації креатиніну і сечовини у сироватці крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до саліцилової кислоти, її похідних; значне порушення функції нирок або печінки; виразка шлунка або ДПК; геморагічний діатез, захворювання крові; діти віком до 2 років

Форми випуску ЛЗ: гранули пролонгованої дії по 1 г, по 2 г; гранули пролонгованої дії, вкриті гастрорезистентною оболонкою, по 500 мг, по 1000 мг, супозиторії по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг; суспензія по 60 г (4 г/60 мл) у клізмах; табл. з кишковорозчинною оболонкою, по 250 мг, по 400 мг, по 500 мг; по 800 мг ;табл. пролонгованної дії по 500 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність ГКС, токсичність метотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спиронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Підвищує ефективність урикозуричних препаратів (блокаторів канальцевої секреції). Сповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Протипоказаний
Лактація: Протипоказаний

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Протипоказаний при тяжкій недостатності. Контроль АЛТ або АСТ.
Порушення функції нирок: Протипоказаний при тяжких порушеннях функції.
Порушення функції дихальної системи: Контроль при БА.

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Не застосовувати у дітей молодших 6 років.
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Може призначатися пацієнтам, які мають АР до сульфасалазину або ризик розвитку АР до саліцилатів. З обережністю при порушенні функції печінки. Стежити за функцією нирок, вимірюючи рівень креатиніну в сироватці крові (особливо в початковій фазі лікування). Порушення функції нирок може бути спричинене нефротоксичною дією месалазину. При підозрі на розвиток міокардиту чи перикардиту або в разі зміни складу крові лікування припинити. Пацієнти, що становлять группу “повільних ацетиляторів”, мають підвищений рівень розвитку побічних ефектів.
Інформація для пацієнта: Може спостерігатися фарбування сечі та слізної рідини у жовто-оранжевий колір, фарбування контактних лінз.