Метоклопрамід (Metoclopramide)

Фармакотерапевтична група: А03FA01 – стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Основна фармакотерапевтична дія: має протиблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блювання психогенного і вестибулярного характеру); блокатор допамінових і серотонінових рецепторів, пригнічує хеморецептори мозку, послаблює чутливість вісцеральних нервів, які передають імпульси від пілоруса і ДПК до блювотного центру; через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює і координує рухову активність верхнього відділу ШКТ; підвищує тонус шлунка і кишечника, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику; нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура; не має м-холіноблокуючої, ангигістамінної, антисеротонінової і гангліоблокуючої дії; не впливає на тонус кровоносних судин мозку, АТ, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка і підшлункової залози; стимулює секрецію пролактину.

Показання для застосування ЛЗ: блювання та нудота ВООЗ, БНФ різного генезу (зумовлені наркозом ВООЗ,

БНФ, променевою ВООЗ, БНФ та хіміотерапією ВООЗ, БНФ, токсемією, мігренню ВООЗ, БНФ, ЧМТ, порушенням дієти), порушення моторики ШКТ при функціональній диспепсії, рефлюкс-езофагітіВООЗ, гастродуоденіті, пептичній виразці, діабетичному гастропарезіВООЗ, післяопераційній атонії шлунка; застосовують для полегшення зондування БНФ або проведення рентгеноконтрастних досліджень ШКТ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в, в/м разова доза становить 10 мг, 2 – 3 р/добу ВООЗ, БНФ; максимальна разова доза – 20 мг; МДД – 60 мг; дiти вiд 2 до 14 рокiв- рекомендована разова доза становить 0,1 мг метоклопрамiду/кг маси тiла, максимальна добова доза становить 0,5 мг метоклопрамiду/кг маси тіла ВООЗ; один курс лiкування достатньо проводити протягом 4-6 тиж, при необхідності лiкування можна продовжувати до 6 мiс. перед рентгенологічним дослідженням дорослим вводять в/в по 10 – 20 мг за 5 – 15 хв до дослідження БНФ; хворим із клінічно вираженою печінково-нирковою недостатністю спочатку призначають дозу в два рази меншу за звичайну, наступна доза залежить від індивідуальної реакції хворого на метоклопрамід; перорально дорослим призначають по 10 мг 3 р/добу ВООЗ,БНФ, при необхідності дозу можна збільшити; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання, порушення перистальтики верхнього відділу ШКТ, нудота, позиви до блювання та блювання, діабетичний гастропарез: 10 мг метоклопраміду 1–3 рази на добуВООЗ, діти від 2 до 14 років – рекомендована доза 0,1 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза становить 0,5 мг метоклопраміду/кг маси тіла БНФ; обстеження верхнього відділу ШКТ: 10-20 мг метоклопраміду у вигляді повільної (протягом 1–2 хв) в/в ін’єкції за 10 хв до початку обстеження, діти від 2 до 14 років -0,1 мг метоклопраміду/кг маси тіла у вигляді повільної (протягом 1-2 хв) в/в ін’єкції за 10 хв до початку обстеження.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея, випадки нудоти, сухості в роті, запор; випадки депресії, дискiнетичного с-му (мимовiльнi спазматичні рухи, зокрема в області голови, шиї та плечей), рідкісні випадки паркiнсонiзму (тремор, ригідність м’язiв, акінезія) та пiзня дискiнезiя; рідкісні явища: випадки злоякісного нейролептичного с-му (характерні симптоми: жар, ригідність м’язiв, зміни свідомості та коливання артеріального тиску); втома, сонливість, головний бiль, запаморочення, відчуття страху, неспокiй; випадки шкірних висипів; кропив’янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк; випадки метгемоглобінемії; гіперпролактинемія, гiнекомастiя, галакторея або порушення менструацiй.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, шлунково-кишкові кровотечі, кишкова непрохідність, перфорація ШКТ, пігментні та пролактонозалежні пухлини, феохромоцитома, епілепсія, глаукома, екстрапірамідні розлади, І триместр вагітності, період годування груддю, діти до 2 років.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін`єкцій, 5 мг/мл по 2 мл в ампулах, табл. по 10 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Дiю метоклопрамiду можуть послаблювати антихолiнергiчнi засоби. Може змiнювати процес всмоктування iнших медикаментiв. З одного боку може вiдзначатися уповiльнення всмоктування дигоксину та циметидину, з iншого –прискорення всмоктування антибiотикiв, парацетамолу та алкоголю. Може посилювати дiю алкоголю та заспокiйливих медикаментiв. З метою запобiгання можливого посилення екстрапiрамiдних розладiв, з метоклопрамiдом не призначати нейролептичнi препарати. Може впливати на дiю трициклiчних антидепресантiв, iнгiбiторiв МАО та симпатомiметичних засобiв. У зв’язку iз вмiстом в iн’єкцiйному р-нi сульфiту натрiю, тiамiн (вiтамiн В1), який прийнято одночасно з метоклопрамідом, може швидко розщеплюватися в органiзмi.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Протипоказаний у першi три мiсяцi вагiтностi у ІІ та ІІІ триместрi призначають лише при наявностi важливих життєвих показaнь.
Лактація: Протипоказаний. 

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції нирок: Підбір дози при недостатностi вiдповiдно до ступеня тяжкостi.
Порушення функції дихальної системи: Не застосовувати при БА з чутливiстю до сульфiту.

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Лише при наявностi важливих життєвих показaнь.
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: У зв’язку iз вмiстом в iн’єкцiйному р-нi сульфiту натрiю, в окремих випадках, в основному у хворих на БА, можуть виникати реакцiї пiдвищеної чутливостi до медикаменту. У деяких хворих вони можуть спричиняти стани, що загрожують життю.
Інформація для пацієнта: Хворі втрачають здатнiсть швидко реагувати при керуваннi автотранспортом, обслуговуваннi машин, особливо при одночасному вживаннi алкоголю.