Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Фармакотерапевтична група: А07ЕС01 – протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальний препарат, що має імуносупресивну дію; завдяки кишковій флорі розпадається до сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти; пригнічує проліферацію клітин-кілерів та трансформацію лімфоцитів, зменшує системне запалення і має антибактеріальну дію; протизапальна дія більш важлива для лікування запальних хвороб товстого кишечнику; діючи місцево, 5-аміносаліцилова кислота інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу у слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення; приблизно 30% абсорбується у тонкому кишечнику; інші 70% метаболізуються завдяки кишковій флорі у товстому кишечнику до сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Крона, виразковий коліт БНФ, ВООЗ та проктит; профілактика загострення виразкового коліту; РА БНФ, ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: загострення або погіршення стану при хр. запаленні кишечнику дорослим і дітям старше 16 років – по 2-4 табл. 4 р/добу; при поліпшенні стану дозу слід поступово зменшити до 1 табл. (500 мг) 4 р/добу; профілактика загострення виразкового коліту та проктиту (стадія ремісії) дорослим і дітям старше 16 років – по 1 табл. 4 р/добу БНФ, ВООЗ; тривалість визначається індивідуально; діти (6 років і старші) – г. стан 40-150 мг/кг на добу; підтримуюче лікування при ремісії: 20-75 мг/кг на дробу;

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, гарячка, анорексія, біль у животі, нудота, лейкопенія, гемолітична анемія, макроцитоз, підвищення трансаміназ печінки, кропив’янка, еритема, свербіж, реверсивна олігоспермія; реакція гіперчутливості (гарячка, висип на шкірі, гепатит, нефрит, лімфаденопатія), набряк вік, обличчя; агранулоцитоз (при тривалому застосуванні), тромбоцитопенія, мегалобластна анемія, апластична анемія; панкреатит; утруднене дихання або ковтання, кашель, фіброзний альвеоліт; гепатит, жовтяниця; ексфоліативний дерматит, фоточутливість, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний пустульозний дерматит, алопеція; нефротичний с-м, протеїнурія, гематурія, кристалурія; запаморочення, дзвін у вухах, порушення координації рухів, судоми, безсоння і галюцинації, переферична нейропатія, асептичний менінгіт, енцефалопатія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, до сульфонамідів або саліцилатів, г. порфірія, гранулоцитопенія; діти до 6 років

Форми випуску ЛЗ: табл. кишковорозчинні по 500 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковор-нні по 500 мг ; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Може зменшити всмоктування дигоксину. З тіопурин-6-меркаптопурином або азатіоприном може виникнути пригнічення функції кісткового мозку і лейкопенія. З метотрексатом збільшену частоту побічних проявів з боку ШКТ. Посилює ефект антикоагулянтів і пероральних гіпоглікемічних засобів.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: можливо вживання в найменшій ефективній дозі.Не рекомендується застосовувати в останній триместр вагітності.
Лактація: не рекомендований.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Приначати з обережністю.
Порушення функції нирок: Призначати з обережністю.
Порушення функції дихальної системи: З обережністю при БА.

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Протипоказаний дітям до 6 років.
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: До початку лікування і протягом перших 3 місяців усім хворим зроблені розгорнуті аналізи крові (включаючи лейкоцитарну формулу), визначені показники функції печінки та нирок. В подальшому вони контролюють за клінічними показаннями. Клінічні ознаки: фарингіт, пропасниця, блідість, пурпура або жовтяниця можуть свідчити про мієлосупресію, гемоліз, гепатотоксичність. При наявності цих ознак лікування припинити до отримання результатів аналізу крові. Може спричиняти гемоліз у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Призначати з обережністю хворим з вираженою алергією, БА.
Інформація для пацієнта: Спричиняє кристалурію та утворення каменів у нирках, контролювати достатність вживання рідини. При пероральному застосуванні затримує абсорбцію і метаболізм фолієвої кислоти, може спричинити її дефіцит і призвести до серйозних порушень кровотворення (макроцитозу і панцитопенії).
У чоловіків після лікування може виникати олігоспермія і безпліддя. Після припинення терапії ці симптоми повністю зникають протягом 2-3 місяців